Denosumab
Denosumab je nový biologický lék určený k léčbě stavů charakterizovaných patologicky zvýšenou kostní resorpcí s následnou ztrátou kostní hmoty a…
Denosumab je nový biologický lék určený k léčbě stavů charakterizovaných patologicky zvýšenou kostní resorpcí s následnou ztrátou kostní hmoty a…
Léčivou látku indakaterol maleát řadíme do skupiny β2-adrenergních agonistů s dlouhým účinkem. Indakaterol je téměř úplným agonistou b2…
Asthma bronchiale je chronické zánětlivé onemocnění dýchacích cest, na jehož rozvoji se účastní mnoho buněk a buněčných působků. Chronický zánět je…
Epoetin theta je novým preparátem z řady erytropoetinů se složením aminokyselin podobným, jako má jako přirozený endogenní erytropoetin. Byl získán…
Fixní kombinace telmisartanu a amlodipinu je léčivo určené k terapii arteriální hypertenze. Jedná se o kombinaci dvou antihypertenziv odlišného…
Inhibice destičkových receptorů pro adenosindifosfát (ADP) typu P2Y12 patří k zavedeným léčebným postupům v indikaci snížení trombotických komplikací…
Dronedaron je nové antiarytmikum třídy III, jehož elektrofyziologické vlastnosti se podobají amiodaronu. Má však mnohem lepší bezpečnostní profil.…
Daptomycin je antibiotikum z nové skupiny cyklických lipopeptidů. Má rychlý baktericidní účinek na některé grampozitivní koky, významná je jeho…
Pazopanib je inhibitor tyrozinkinázy na receptorech pro VEGF, PDGF a c-kit, což umožňuje jeho protinádorovou aktivitu přerušením zejména signální…
V článku autor předkládá přehled známých farmakologických parametrů gliklazidu s řízeným uvolňováním (MR) \doplněný o výsledky působení gliklazidu MR…
Fixní kombinace aliskirenu (v dávce 150 mg a 300 mg) s hydrochlorothiazidem (v dávce 12,5 mg a 25 mg) je určena k léčbě arteriální hypertenze.…
Statiny jsou lékem volby u naprosté většiny dyslipidemií. Nicméně i pacienti léčení statiny vykazují velké reziduální riziko, na němž se mohou…
Nové klinické zkušenosti
Dabigatran je představitelem nové generace perorálních antikoagulačních léčiv patřících mezi tzv. přímé inhibitory trombinu. Dabigatran poskytuje…
Golimumab je nová plně humánní monoklonální protilátka, která se váže na tumor nekrotizující faktor a (TNF-α) a je určena pro léčbu dospělých…
Chondroitin sulfát je glykosaminoglykan obsažený v proteoglykanech mezibuněčné hmoty chrupavky; při osteoartróze se jeho obsah v chrupavce i kvalita…
V poslední době se v kombinační terapii diabetu 2. typu osvědčila nová skupina léků, jde o tzv. inhibitory dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4). Jejich…
Escitalopram, aktivní enantiomer racemického SSRI (selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu) citalopramu, je vysoce selektivní…
Trastuzumab je rekombinantní humanizovaná monoklonální protilátka IgG1, která se selektivně váže na extracelulární doménu receptoru 2 pro lidský…
Sugammadex je modifikovaný g-cyklodextrin, který je schopen vázat svalová relaxancia aminosteroidního typu a tím antagonizovat jejich účinek. Jedná…
Nové poznatky, nejnovější klinické zkušenosti
Pemetrexed je antifolátové cytostatikum, které prokázalo účinnost v léčbě nemalobuněčného karcinomu plic (NSCLC). V současné době se v klinické praxi…
Quetiapin s prodlouženým uvolňováním (quetiapin XR) je nová forma dibenzothiazepinového antipsychotika druhé generace quetiapinu. Zatímco…
Solifenacin sukcinát je kompetitivním antagonistou specifických cholinergních receptorů, a to především muskarinových receptorů subtypu M3 s…
S ohledem na dříve publikovaná data [1, 2] jsme farmakologickou charakteristiku látky omezili na nejdůležitější parametry a zaměřili se zejména na…
Pozorovaný pozitivní vliv léčby metforminem na snížení výskytu kardiovaskulárních příhod nemůže být zcela vysvětlen jeho účinkem na snížení glykémie…
Zásadním úkolem péče o pacienta s diabetem je dosažení adekvátní kompenzace onemocnění a její dlouhodobé udržení. Z klinické praxe je známo, že k…
Aprepitant, inhibitor působení substance P na NK1-receptory (neurokininové receptory 1), má silný antiemetický účinek u pacientů léčených emetogenní…
Inzulin detemir je dlouhodobě působící analog inzulinu vytvořený rekombinantní technologií. Modifikace molekuly v případě inzulinu působí změnu…
Exenatid byl americkým úřadem FDA (Food and Drug Administration) povolen v USA pro léčbu diabetiků 2. typu v dubnu 2005 a v Evropě získal souhlas…
Suplementace inzulinu je esenciální pro pacienty s diabetem mellitem 1. typu. V případě pacientů s diabetem mellitem 2. typu je mnohdy nezbytná k…
Sitagliptin, inhibitor dipeptidyl peptidázy 4, patří mezi nová antidiabetika. Má incidenci nežádoucích účinků shodnou s placebem, snížení glykémie…
Pegylovaný lipozomální doxorubicin je doxorubicin hydrochlorid enkapsulovaný v lipozomech stabilizovaných vrstvou polyethylenglykolu. Ve srovnání s…
Topotekan je cytostatikum, jehož protinádorová aktivita spočívá v inhibici enzymu topoizomeráza I. Používá se u pacientek s metastazujícím karcinomem…
Léčba relabovaných nebo rezistentních případů akutní lymfoblastické leukemie (ALL) nebo lymfoblastického lymfomu (LBL) je velmi svízelná. Jen menšinu…
Hyperkinetické poruchy jsou diagnostickou kategorií F 90 dle MKN (ADHD dle DSM-IV), která se objevuje ve všech věkových skupinách – od dětství do…
Natalizumab je monoklonální protilátka schválená EMEA a FDA v roce 2006 k monoterapii vysoce aktivní a rychle se rozvíjející relaps-remitentní formy…
Léčba fixní kombinací ramipril/felodipin je bezpečná a účinně působí na snížení krevního tlaku zvláště u starších hypertoniků, kteří trpí systolickou…
Omalizumab je humanizovaná monoklonální protilátka odvozená z rekombinantní DNA, která se selektivně váže na lidský imunoglobulin E (antiIgE…
Lapatinib je selektivní duální inhibitor tyrozinkinázy. Jedná se o malou molekulu určenou k perorální léčbě. Lapatinib v klinických studiích prokázal…
Cervarix je bivalentní vakcína proti infekci nejčastějšími onkogenními genotypy lidských papilomavirů (HPV) – 16 a 18. Ty jsou zodpovědné asi za 70 %…
Raloxifen je selektivním modulátorem estrogenových receptorů, který je indikován v dávce 60 mg denně k léčbě a k prevenci postmenopauzální…
Itoprid je prokinetikum s antiemetickým účinkem. Zvyšuje peristaltiku jícnu, stimuluje žaludeční motilitu, urychluje žaludeční vyprazdňování,…
Jednoznačně doporučovanou strategií kombinované léčby hypertenze je podávat léčiva s doplňujícím se mechanismem účinku. Tím lze posílit…
Existuje dostatek přesvědčivých důkazů o tom, že snížení plazmatické koncentrace celkového a LDL cholesterolu vede ke snížení kardiovaskulární…
Současná doporučení upřednostňují komplexní přístup k léčbě pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních onemocnění. Léčba založená na současné…
Dopaminergní léčba včetně levodopy a agonistů dopaminu představuje hlavní směr v terapii Parkinsonovy nemoci. Rotigotin je neergolinový agonista…
Teriparatid (TPTD) je aminoterminální sekvence 34 aminokyselin lidského parathormonu (PTH) vyráběná rekombinantní technologií [rhPTH(1–34)]. Na…
Bartoš podává vynikající shrnutí výsledků terapie renálního karcinomu dosažených při podávání sorafenibu, multikinázového inhibitoru VEGF, PDGF, Raf,…
Sorafenib je celosvětově prvním schváleným zástupcem cílené biologické léčby pokročilého renálního (mRCC) a hepatocelulárního (HCC) karcinomu. Za…
Aliskiren je perorálně účinný nepeptidový, silný a selektivní přímý inhibitor lidského reninu. Terapeutickou indikací aliskirenu je léčba esenciální…
Glycylcykliny jsou semisyntetické deriváty tetracyklinů se širokým spektrem účinku. Prvním zástupcem, který se dostal do klinického používání, je…
Sunitinib je biologická látka ze skupiny tzv. malých molekul, tyrozinkinázových inhibitorů; doposud prokázal účinnost v léčbě předléčeného i…
Perorální alkylační cytostatikum temozolomid prokazuje účinnost v léčbě maligních gliomů, meduloblastomů u dětí, mozkových metastáz maligního…
Desloratadin je perorální nesedativní tricyklické antihistaminikum s dlouhodobým účinkem, které je v České republice řazeno do skupiny antihistaminik…
Ropinirol je non-ergolinový agonista dopaminu se specifickou vazebnou afinitou k dopaminovým receptorům rodiny D2 v centrální nervové soustavě,…
Pramipexol je řazen mezi non-ergolinové agonisty dopaminu, jeho struktura není odvozena od struktury námelových alkaloidů. Selektivně působí na…
Aripiprazol patří do skupiny antipsychotik druhé generace. Díky duálnímu účinku na dopaminovém receptorovém systému se označuje jako dopaminový…
Srdeční frekvence je velmi důležitým faktorem ovlivňujícím výskyt myokardiální ischémie u nemocných s koronární aterosklerózou. Selektivní zpomalení…
Eplerenon je selektivní blokátor aldosteronu. Perorálně podávaný eplerenon je schválen pro léčbu nemocných se systolickou dysfunkcí levé komory a…
Sulodexid je sulfonovaný glykosaminoglykan s antitrombotickým účinkem. Skládá se ze dvou složek – středněmolekulárního heparinu a dermatan-sulfátu.…
Nová možnost léčby neuropsychiatrických poruch a komorbidit: epilepsie, neuropatické bolesti, poruch spánku, generalizované úzkostné poruchy.…
Bexaroten je syntetický retinoid, který selektivně aktivuje RXR receptory. Ačkoli přesný antitumorózní efekt není znám, perorálně podávaný bexaroten…
Bisfosfonáty jako analoga pyrofosfátu představují skupinu léčiv široce používanou v léčbě chorob spojených se ztrátou kostní hmoty. Jedná se o silné…
Tetrazepam je 1,4-benzodiazepin, který zesiluje inhibiční působení kyseliny g-aminomáselné (GABA) prostřednictvím GABAA receptorů v centrálním…
Amisulprid je substituovaný benzamid patřící do 2. generace antipsychotik. V nízkých dávkách (50–300 mg) působí především presynapticky, čímž zvyšuje…
Celiprolol patří mezi kardioselektivní b-blokátory, současně má však i a2-antagonizující a částečně b2-agonizující účinky. Působí periferní…
Telmisartan je nepeptidový antagonista receptorů pro angiotenzin II, vysoce selektivní pro AT1-receptory. Po perorálním podání je absorbován s…
Felodipin je blokátor kalciového kanálu druhé generace s výraznější cévní selektivitou, která je podkladem jeho vazodilatačního působení. Hypertenze…
Gliclazid je perorální antidiabetikum, derivát sulfonylurey druhé generace. Nová léková forma gliclazidu s řízeným uvolňováním má podobně jako…
Zavedení thienopyridinů do klinické praxe v polovině devadesátých let 20. století umožnilo revoluci v intervenční kardiologii. Stenty do té doby byly…
Lamotrigin je antiepileptikum, jehož mechanismus účinku není zcela objasněn. Pravděpodobně inhibuje uvolňování glutamátu (hlavní excitační…
Levetiracetam je registrován k terapii dospělých pacientů s parciálními epileptickými záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní. Přestože…
Rosiglitazon je perorální antidiabetikum ze skupiny thiazolidindionů. U pacientů s diabetes mellitus 2. typu snižuje hladinu glukózy v plazmě,…
Sirolimus (rapamycin), nové a účinné imunosupresivum, je přirozeným fermentačním produktem aktinomycetu Streptomyces hygroscopicus, který byl objeven…
Inzulin glargin je rekombinantně připravený inzulinový analog. Záměna asparaginu za glycin a přidání dvou molekul argininu do molekulární struktury…
Pioglitazon je významné antidiabetikum ze skupiny tzv. inzulinových senzitizérů – stimulátorů metabolických jaderných receptorů PPAR-g. Při dávkování…
Posakonazol je vysoce účinné lipofilní širokospektré antimykotikum triazolové řady 2. generace. Do spektra účinku patří jak kvasinky rodu Candida a…
Takrolimus je hodnocen jako první účinný přípravek pro místní léčbu atopické dermatitidy od zavedení lokálních kortikosteroidů (před více než 40 lety…
Dostupnost monoklonálních protilátek znamenala na počátku 21. století kvalitativní skok v léčbě onemocnění metastatickým kolorektálním karcinomem.…
Ramipril patří mezi dlouhodobě pusobící inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu. Jde o tzv. prodrug (proléčivo), které po perorální aplikaci…
Trimetazidin (TMZ) je prvním klinicky použitelným představitelem nové skupiny antianginózních léčiv, tzv. metabolických modulátoru. Selektivně…
Naratriptan je antimigrenikum, agonista serotoninových 5-HT1B/1D-receptoru. Je účinný v terapii migrenózních záchvatu s aurou nebo bez ní.…
Dexketoprofen je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) ze skupiny derivátu kyseliny propionové, jedná se o S-(+)-stereoizomer ketoprofenu.…
Paroxetin se řadí mezi antidepresiva ze skupiny inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu a patří mezi nejčastěji předepisované látky tohoto typu.…
Losartan je prvním syntetizovaným specifickým blokátorem receptoru pro angiotenzin II (podtyp 1, AT1) dostupným pro klinickou praxi. Vazba losartanu…
Isradipin je blokátor kalciových kanálu druhé generace. Po perorálním podání je rychle a téměř úplně resorbován. Z 97 % je vázán na plazmatické…
Farmakologické vlastnosti ibandronatu umožnily klinický vývoj nových aplikačních forem. Ibandronat v perorální formě (150 mg jednou za měsíc) i v…
Tianeptin má specifický účinek na serotoninovou neurotransmisi. Na rozdíl od ostatních antidepresiv facilituje zpětné vychytávání serotoninu. Má…
Rivastigmin je centrální inhibitor cholinesteráz (acetyl- i butyrylcholinesterázy). Vlastním mechanismem účinku je tzv. pseudoireverzibilní inhibice…
Buprenorphin je semisyntetický opioid, analgetikum-anodynum. Je parciálním agonistou µ-receptoru, antagonistou k-receptoru a slabým agonistou δ…
Diabetes mellitus 2. typu je charakterizován inzulinovou rezistencí periferních tkání a sníženou funkcí pankreatických B-buněk, které produkují…
Tacrolimus je makrolidový produkt Streptomyces tsukubaensis s výrazným supresivním působením na celulární a humorální imunitu. Základním mechanismem…
Palonosetron je silným a vysoce selektivním antagonistou 5-HT3-receptorů užívaným v současné době k prevenci nevolnosti a zvracení po protinádorové…
Gabapentin (GBP) je antiepileptikum nové generace účinné při léčbě parciální epilepsie, bolestivých stavů, příznivě ovlivňuje psychický stav…
Spiramycin, makrolidové antibiotikum s 16členným laktonovým kruhem a třemi cukry, stimuluje dislokaci peptidyl-tRNA z ribozomů během elongační reakce…
První v České republice registrovanou konjugovanou pneumokokovou vakcínou je 7valentní vakcína konjugovaná s difterickým proteinem CRM197. Je schopna…
Kyselina valproová a její sodná sůl jsou látky se širokým antikonvulzivním spektrem účinku zahrnujícím parciální a generalizované epileptické…
Atorvastatin patří mezi statiny, základní léčiva pro terapii dyslipidémie (s výjimkou závažné hypertriglyceridémie). Statiny inhibují 3-hydroxy-3…
Dalteparin je nízkomolekulární heparin o střední molekulové hmotnosti 5 000 daltonu. Ve srovnání s nefrakcionovaným heparinem (UFH) vykazuje vyšší…
Fluvastatin patří mezi statiny, základní léčiva pro terapii dyslipidémie (s výjimkou závažné hypertriglyceridémie). Statiny inhibují 3-hydroxy-3…
Methylprednisolon patří mezi kortikosteroidy, jedná se o methylovaný derivát prednisolonu. Je používán v široké paletě indikaci od substituční léčby…
Celecoxib je nesteroidní antirevmatikum, které selektivně inhibuje enzym cyklooxygenázu 2 (COX-2). Celecoxib je indikován k terapii osteoartrózy a…
Erdostein je syntetický derivát aminokyseliny methioninu. Je to mukomodulační látka, která pusobí prostřednictvím svých aktivních metabolitu.…
Parecoxib je prodrug (proléčivo) nesteroidního antirevmatika valdecoxibu, který patří mezi selektivní (specifické) inhibitory cyklooxygenázy 2 (COX-2…
Rilmenidin je antihypertenzivum ze skupiny agonistu imidazolinových receptoru. Podstatou jeho mechanismu účinku je výrazné snížení kardiální a…
Levocetirizin je nesedativní H1-antihistaminikum, R-enantiomer cetirizinu s významně vyšší farmakologickou aktivitou. Levocetirizin je indikován pro…
Kalcitonin je antiresorpční lék určený k terapii osteoporózy. Kalcitonin je schopen blokovat jak bazální, tak stimulovanou osteoresorpci, snižuje…
Sertralin je antidepresivum ze skupiny inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Mechanismus vlastní inhibice zpětného vychytávání spočívá v…
Nimesulid je nesteroidní antirevmatikum, analgetikum, preferenční inhibitor cyklooxygenázy 2 (COX-2), inhibice je 1,3 až 2,5x selektivnější vuči COX…
V příspěvku je podán přehled mechanismu účinku antiemetika granisetronu, který patří do skupiny antagonistu 5-HT3 receptoru. Granisetron má k těmto…
Dexmedetomidin je vysoce specifický agonista α2-adrenergních receptoru. Je vysoce rozpustný v tucích, což umožňuje rychlou penetraci do CNS a rychlý…
Donepezil je piperidinový derivát, který je schopen reverzibilně a nekompetitivně blokovat centrálně aktivní acetylcholinesterázu. V doporučených…
Entacapon je jedním z nových farmak používaných k léčbě Parkinsonovy nemoci, zejména v pokročilém, komplikovaném stadiu. Jedná se o inhibitor…
Trazodon je antidepresivum, silný antagonista postsynaptických 5-HT2A-receptoru a středně silný inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Trazodon…
Latanoprost je vysoce selektivní agonista prostanoidních FP receptoru, analog prostaglandinu F2a. V současnosti je zařazen mezi léky první volby pro…
Piroxicam je látka ze skupiny oxikamu, které náleží k velké skupině nesteroidních antirevmatik a analgetik, přičemž se svojí afinitou k…
Mirtazapin je antidepresivum ze skupiny antagonistu skupiny noradrenergních a specificky serotoninergních receptoru (NaSSA). Mechanismus účinku…
Docetaxel je protinádorové chemoterapeutikum ze skupiny taxanů připravované semisynteticky z inaktivního prekurzoru extrahovaného z jehličí…
Leflunomid patří mezi tzv. chorobu modifikující léky revmatoidní artritidy (DMARDs). Do klinické praxe byl zařazen zhruba před 6 lety a značně…
Rifaximin je nevstřebatelné antibiotikum se širokým spektrem účinku zahrnujícím grampozitivní a gramnegativní bakterie a anaerobní flóru. Je velmi…
Dorzolamid hydrochlorid je účinný inhibitor enzymu karboanhydráza II, timolol maleat patří do skupiny neselektivních blokátorů B-adrenergních…
Strontium ranelat je nová účinná látka určená k terapii osteoporózy u postmenopauzálních žen. Přesný mechanismus účinku strontium ranelatu dosud není…
Ciclesonid je inhalační kortikosteroid (IKS) užívaný především v léčbě bronchiálního astmatu. Od ostatních léků téže skupiny se liší tím, že jde o…
Bevacizumab je humanizovaná monoklonální protilátka proti vaskulárnímu endoteliálnímu růstovému faktoru (VEGF), který je klíčovým faktorem pro…
Kalcimimetikum 2. generace, cinacalcet HCl představuje zcela nový terapeutický přístup k léčbě stavů spojených s dlouhodobě vysokou aktivitou…
Mikronizovaná purifikovaná flavonoidní frakce (diosmin, hesperidin) zlepšuje žilní tonus a lymfatickou drenáž a snižuje kapilární hyperpermeabilitu,…
Penicilin V je přirozený základní acidostabilní penicilin k perorálnímu podávání. Inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií vazbou na specifické…