Orlistat – volně prodejné antiobezitikum

Za velký milník ve vývoji obezitologie posledních let jsou považována nová antiobezitika orlistat a sibutramin, jež je možno podávat dlouhodobě bez závažnějších vedlejších účinků. Po zavedení do praxe limitovala donedávna užití těchto léčivých přípravků jen jejich vysoká cena. Náklady na měsíční terapii sibutraminem činí přibližně 300 Kč, na léčbu orlistatem zhruba 2,5krát více. Orlistat i sibutramin byly v ČR přechodně hrazeny z prostředků veřejného zdravotního pojištění diabetikům splňujícím preskripční omezení.

Sibutramin řadíme ke skupině centrálně působících látek užívaných k léčbě obezity. Ke snížení hmotnosti vede jednak snížený příjem potravy navozený brzy nastupujícím pocitem sytosti, jednak k němu přispívá stimulace termogeneze. Používání sibutraminu bylo v rámci Evropské unie prozatím pozastaveno do vyjasnění výsledků dosud nepublikované studie SCOUT.

Orlistat ve formě tablet s obsahem 120 mg účinné látky byl zaveden do praxe před 15 lety. Použití této látky se vyznačuje minimálním výskytem závažných vedlejších účinků a žádnými významnějšími kontraindikacemi. Terapie je velmi efektivní u obézních diabetiků, u nichž dochází ke snížení glykemie i nezávisle na poklesu hmotnosti [3]. Orlistat nezvyšuje hladinu HDL cholesterolu, upravuje však poměr LDL/HDL cholesterolu, snižuje krevní tlak a inzulinovou rezistenci. Ve studii XENDOS [4], probíhající čyři roky, byla prokázána významná prevence rozvoje diabetu 2. typu.

Orlistat působí dvěma mechanismy účinku. Blokací střevní lipázy a sníženou absorpcí nestráveného tuku navozuje negativní bilanci energie. Druhý efekt je edukační. Pacienti, kteří přijímají nadměrné množství tuku v potravě, trpí střevními obtížemi a spontánně pak jsou podáváním léčivého přípravku edukováni ke zdravější redukční dietě. V pokročilém klinickém testování se nachází i látka cetilistat působící rovněž jako blokátor lipázy v GIT [5]. Stolice má po podání cetilistatu příznivější fyzikální skladbu tukových kapének, a tím jsou gastrointestinální vedlejší účinky méně výrazné.

Orlistat byl shledán natolik bezpečnou látkou, že je již několik let v USA v poloviční dávce 3krát denně 60 mg vydáván i bez receptu. V podobě kapslí se stejným obsahem účinné látky je nyní ve volném prodeji i u nás. Je tedy úspěchem, že české lékárny začaly vedle volně prodejných prostředků alternativní medicíny bez vědecky prokázaného účinku na snížení hmotnosti [6] prodávat i preparát s prokázanou účinností, která je asi 85% oproti plnému dávkování dostupnému na recept [7]. Tato nižší dávka je trávicím traktem tolerována dokonce lépe [7, 8]. Vyskytují se minimální střevní obtíže, pokud pacient přijímá stravu s méně než 30 % tuku. K tomu je edukován podpůrným programem realizovaným v lékárnách, na webových stránkách firmy či prezentovaným v edukačních materiálech.

Účinnost denní dávky 180 mg orlistatu byla prokázána např. v multicentrické dvojitě zaslepené studii provedené v USA (tab. 1) [9].

Dne 22. ledna 2010 povolila Evropská léková agentura volný prodej orlistatu. Jedná se o centrální registraci, což znamená, že společnost vyrábějící volně prodejný orlistat může uvést přípravek na trh ve všech zemích Evropské unie. Prostředek je určen pro léčbu dospělých osob, jejichž index tělesné hmotnosti (BMI) přesahuje 28 kg/m2. Přípravek je určen k užívání v kombinaci s mírnou nízkokalorickou dietou s nízkým obsahem tuků. Doporučená dávka je jedna kapsle s obsahem 60 mg orlistatu podaná 3krát denně zároveň s jídlem obsahujícím pouze doporučený obsah tuku [10]. Pokud je hlavní jídlo vynecháno nebo neobsahuje žádný tuk, měla by být vynechána i dávka orlistatu. Během 24 hodin se nedoporučuje užít více než tři 60mg tobolky. Léčba by neměla trvat déle než 6 měsíců. Pokud pacienti nejsou schopni dosáhnout snížení tělesné hmotnosti po 12 týdnech léčby přípravkem, měli by se poradit s lékařem nebo s lékárníkem.

Volně prodejný orlistat není určen k podávání dětem nebo mladistvým do 18 let věku vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti přípravku. O použití orlistatu u starších osob jsou dostupné pouze omezené údaje. Účinek orlistatu u pacientů s poruchou jaterních nebo ledvinových funkcí nebyl sledován. Díky minimální absorpci orlistatu není nutná úprava dávkování u starších osob a osob se sníženou funkcí jater nebo ledvin.

Vzhledem k tomu, že snížení tělesné hmotnosti může být provázeno zlepšením metabolické kompenzace diabetu, měli by se pacienti užívající antidiabetika poradit před začátkem léčby orlistatem s lékařem o případné potřebě úpravy dávkování antidiabetik. Stejné doporučení platí i pro pacienty užívající antihypertenziva a hypolipidemika. Je rovněž doporučováno používání další kontraceptivní metody jako prevence možného selhání perorální antikoncepce, k němuž může dojít v případě těžkého průjmu.

V případě kombinace orlistatu s levothyroxinem v léčbě hypotyreózy může docházet k selhávání terapie. Rovněž pacienti užívající antiepileptika by se měli poradit se svým lékařem, dříve než zahájí léčbu orlistatem.

Volně prodejný přípravek s obsahem orlistatu se stává prvním prostředkem určeným ke snižování hmotnosti dostupným bez lékařského předpisu v lékárnách. Jedná se o přípravek s minimálním rizikem podávání a k eliminaci těchto rizik stačí lékárníkovi jediná otázka – zda pacient užívá nějaké další léčivé přípravky. V případě, že lékárník obdrží pozitivní odpověď, postupuje dále podle kontraindikací a výše uvedených omezení pro užívání orlistatu. Lékárník má navíc dostatek možností poučit pacienta o dietě s omezením tuku.

Volně prodejný orlistat tak může při dostečné informovanosti veřejnosti o jeho existenci významně snížit výskyt obezity a nadváhy v ČR.